2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor
  5. 5-HT Receptor Isoform
  6. 5-HT Receptor 抑制剂

5-HT Receptor 抑制剂

5-HT Receptor 抑制剂 (77):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-121675
    2-Bromo-LSD Inhibitor
    2-Bromo-LSD (BOL-148; Bromolysergide) 是多巴胺受体拮抗剂，直接影响黑质新纹状体多巴胺神经元。2-Bromo-LSD 增加纹状体中酪氨酸羟基化，拮抗 Apomorphine 诱导的 DOPA 积累减少。2-Bromo-LSD 还阻断 5-HT 受体控制的 DOPA 形成。
  • HY-B0527
    Amitriptyline Inhibitor 99.94%
    Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。
  • HY-119209
    Nefazodone

    奈法唑酮

    		Inhibitor 98.01%
    Nefazodone 是一种具有口服活性的苯基哌嗪类抗抑郁剂。Nefazodone 可有效、选择性地阻断突触后 5-HT2A 受体，适度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素 (noradrenaline) 再摄取。Nefazodone 还可以缓解应激反应对小鼠免疫系统的不良影响。Nefazodone 对 CYP3A4 同工酶具有较高的亲和力，表明其存在一定的活性分子-活性分子相互作用风险。
  • HY-W019599
    4-Chloro-L-phenylalanine Inhibitor ≥98.0%
    4-Chloro-L-phenalanine (L-PCPA) 是一种 5-HT 生物合成抑制剂。4-Chloro-L-phenalanine 也是色氨酸羟化酶两种亚型（TPH1 和 TPH2）的非特异性拮抗剂。
  • HY-12390
    Lofepramine

    洛非帕明

    		Inhibitor ≥99.0%
    Lofepramine (Lopramine) 是一种改良的三环类抗抑郁剂，口服有效。Lofepramine 抑制 Noradrenaline (NA) (HY-13715) 和 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的摄取，其 IC50s 值分别为 2.7 μM 和 11 μM。Lofepramine 通过促进去甲肾上腺素激活的神经传递发挥其抗抑郁活性。Lofepramine 还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 还表现出显著的抗焦虑特性。
  • HY-125784
    Viloxazine hydrochloride

    维洛沙秦盐酸盐

    		Inhibitor 98.94%
    Viloxazine hydrochloride 是一种无脑渗透性的、选择性去甲肾上腺素转运体 (NET) 抑制剂 (IC50=0.26 μM) 与 5-HT 受体调节剂。Viloxazin 分别拮抗 5-HT2B 受体 (Ki=4.2 μM) 和激动 5-HT2C 受体 (EC50=32 μM)，通过调节 5-HT2B/C 受体增强 5-HT 神经传递。Viloxazin 还竞争性抑制 NET 增加突触间隙 NE 和 DA 水平，可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
  • HY-118166
    Gentisein Inhibitor 98.13%
    Gentisein (NSC 329491) 的主要代谢物 Mangiferin，显示出最有效的 5-HT 摄取抑制，IC50值为 4.7 µM。
  • HY-N0749A
    Jatrorrhizine hydroxide Inhibitor 98.07%
    Jatrorrhizine hydroxide 是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydroxide 是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine hydroxide 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
  • HY-108256
    Melitracen hydrochloride

    盐酸美力他欣

    		Inhibitor 99.90%
    Melitracen hydrochloride 是一种具有口服活性的双相抗抑郁药和抗焦虑药。Melitracen hydrochloride 可以通过突触前膜抑制 Norepinephrine 和 5-HT (5-羟色胺) 的吸收，从而诱导突触空间中单胺递质的增加。
  • HY-B0527AS
    Amitriptyline-d6 hydrochloride

    盐酸阿米替林 d6 (盐酸盐)

    		Inhibitor 99.65%
    Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-12394
    Dothiepin

    度硫平

    		Inhibitor ≥98.0%
    Dothiepin (Dosulepin; Dothep) 是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁剂。Dothiepin 是一种更倾向于抑制去甲肾上腺素摄取而不是血清素摄取的抑制剂。Dothiepin 通过抑制神经元摄取促进去肾上腺素能神经传递。Dothiepin 也是组胺 H1 受体拮抗剂，无心脏毒性。Dothiepin 在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎中表现出显著的镇痛活性。
  • HY-110289
    (R)-Citalopram oxalate

    (R)-草酸西酞普兰

    		Inhibitor 99.52%
    (R)-Citalopram oxalate 是一种抗惊厥药、抗抑郁药和肌肉松弛药。(R)-Citalopram oxalate 作为 5-HT 转运蛋白 (SERT) 抑制剂的作用比 S-citalopram (Escitalopram; HY-14258) 至少弱 20 倍。(R)-Citalopram oxalate 在体内和体外功能性拮抗 S-citalopram。(R)-Citalopram oxalate 通过变构机制影响 Escitalopram 与高亲和力初级位点的结合，并影响其与 5-HT 转运蛋白的解离。
  • HY-135096
    Amitriptyline-d3 hydrochloride Inhibitor 99.46%
    Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-100923
    H-9 Dihydrochloride Inhibitor 98.98%
    H-9 Dihydrochloride 是一种 PKA (蛋白激酶)抑制剂。H-9 Dihydrochloride (10 μM) 显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 对咽部活动也有直接影响。H-9 Dihydrochloride 抑制 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长。
  • HY-110023
    Zimelidine dihydrochloride Inhibitor 98.27%
    Zimelidine dihydrochloride 是一种有效的选择性的 serotonin 5-HT 摄取和 SERT 抑制剂。Zimelidine dihydrochloride 是一种抗抑郁药。
  • HY-N0749
    Jatrorrhizine Inhibitor
    Jatrorrhizine是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
  • HY-14261S
    Vilazodone-d8

    盐酸维拉佐酮 d8

    		Inhibitor ≥99.0%
    Vilazodone-d8 是 Vilazodone 的氘代物。
  • HY-12392
    Iprindole Inhibitor 98.02%
    Iprindole 具有抗抑郁的生物活性，是一种弱的去甲肾上腺素和5-HT 摄取的抑制剂。
  • HY-N0737AR
    Harmine (Standard)

    去氢骆驼蓬碱 (Standard)

    		Inhibitor
    Harmine (Standard) 是 Harmine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。
  • HY-168537
    LB-102 Inhibitor
    LB-102 是一种具有口服活性的多巴胺 D2、D3 和 5-HT7 受体抑制剂，能用于精神分裂症和其他精神疾病的研究。
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